中文名 | 4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚 |
英文名 | 4-{[4-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenol |
别名 | 鞘氨醇激酶抑制剂 化合物SKI II 4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚 4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚 |
英文别名 | CS-1145 SphK-I2 SPHK-I2 SKI II - SKI 2 SKI II (SPHK-I2) SKI II (SphK-I2) SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR Sphingosine Kinase Inhibitor SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR 2 Sphingosine Kinase Inhibitor 2 SKI II (SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR) 4-{[4-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenol |
CAS | 312636-16-1 |
化学式 | C15H11ClN2OS |
分子量 | 302.78 |
InChI | InChI=1/C15H11ClN2OS/c16-11-3-1-10(2-4-11)14-9-20-15(18-14)17-12-5-7-13(19)8-6-12/h1-9,19H,(H,17,18) |
密度 | 1.415±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 507.1±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 260.5°C |
蒸汽压 | 6.65E-11mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
折射率 | 1.709 |
酸度系数 | 10.17±0.26(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
敏感性 | Air & Light Sensitive |
外观 | 固体 |
颜色 | off-white |
MDL号 | MFCD00733553 |
体外研究 | SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。 |
体内研究 | SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | SK5900000 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.303 ml | 16.514 ml | 33.027 ml |
5 mM | 0.661 ml | 3.303 ml | 6.605 ml |
10 mM | 0.33 ml | 1.651 ml | 3.303 ml |
5 mM | 0.066 ml | 0.33 ml | 0.661 ml |
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